Effeithlonrwydd a Rhagolwg Ibrutinib

Mae Ibrutinib (USAN, a elwir hefyd yn PCI-32765 ac wedi'i farchnata o dan yr enw Imbruvica) yn gyffur gwrthganser sy'n targedu malaeneddau celloedd B. Mae'n atalydd llafar, dethol a chofalent ar gyfer tyrosine kinase (BTK) yr ensym Bruton.

Mae Ibrutinib yn atalydd moleciwl bach bio-argaeledd llafar o tyrosine kinase (BTK) Bruton gyda gweithgaredd antineoplastig posibl. Ar weinyddiaeth lafar, mae ibrutinib yn rhwymo ac yn atal gweithgaredd BTK yn anadferadwy, a thrwy hynny atal actifadu celloedd B a signalau wedi'u cyfryngu gan gell B. Mae hyn yn arwain at ataliad twf celloedd B malaen sy'n gor-bwysleisio BTK. Mae angen BTK, aelod o deulu BTK / Tec sy'n gysylltiedig â src o cinases tyrosine cytoplasmig, ar gyfer signalau derbynnydd celloedd B, mae'n chwarae rhan allweddol wrth aeddfedu celloedd B, ac mae'n cael ei or-bwysleisio mewn nifer o falaenau celloedd B. Mae mynegiant BTK mewn celloedd tiwmor hefyd yn gysylltiedig â chynyddu a goroesi.

Datblygwyd Ibrutinib gan adran Fferyllol Pharmacyclics, Inc ac Janssen Johnson & Johnson ar gyfer malaeneddau celloedd B ychwanegol gan gynnwys lymffoma celloedd B mawr gwasgaredig a myeloma lluosog.

Fe'i cymeradwywyd gan Weinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau'r UD (FDA) ym mis Tachwedd 2013 ar gyfer trin lymffoma celloedd mantell ac ym mis Chwefror 2014 ar gyfer trin lewcemia lymffocytig cronig. Ym mis Ionawr 2015, cymeradwywyd ibrutinib gan yr FDA ar gyfer trin macroglobulinemia Waldenström, math o lymffoma nad yw'n lymffoma Hodgkin.

Yn ôl y Wall Street Journal ym mis Ionawr 2016 costiodd ibrutinib, cyffur arbenigedd, UD $ 116,600 i $ 155,400 y flwyddyn yn gyfanwerthol yn yr Unol Daleithiau. Er gwaethaf gostyngiadau ac yswiriant meddygol, mae'r pris gwaharddol yn achosi i rai cleifion beidio â llenwi eu presgripsiynau. Cafodd y cwmni sy'n marchnata'r cyffur, AbbVie, ef ym mis Mai 2015, gan ragamcanu gwerthiannau byd-eang o US $ 1 biliwn yn 2016 a $ 5 biliwn yn 2020.