Mae'r atalydd AAK1 newydd a phwerus LX9211 yn mynd i mewn i dreialon clinigol Cam II: treiddio'r system nerfol heb risg o ddibyniaeth

Cyhoeddodd Lexicon Pharmaceuticals yn ddiweddar fod astudiaeth glinigol CREFYDD-DPN-1 Cam II sy'n gwerthuso LX9211 ar gyfer trin niwralgia ymylol diabetig wedi dechrau rhoi triniaeth i gleifion.

Mae LX9211 yn atalydd moleciwl bach grymus, llafar a dethol sy'n targedu kinase 1 sy'n gysylltiedig ag Addasydd (AAK1). Darganfuwyd y targed a'i nodweddu'n helaeth gan gynghrair rhwng Lexicon a Bristol-Myers Squibb (BMS).

Mae astudiaethau preclinical wedi dangos, mewn model poen niwrogenig, bod LX9211 yn arddangos treiddiad y system nerfol ganolog ac yn lleihau ymddygiad poen, ac nad yw'n effeithio ar y llwybr opioid.

Strwythur cemegol LX9211 (BMS-986176) (ffynhonnell llun: Chemicalbook.com)

Yn 2016, cafodd Lexicon hawliau ymchwil, datblygu a masnacheiddio unigryw LX9211 a chyfansoddion eraill a ddarganfuwyd o dan y gynghrair sy'n gweithredu trwy AAK1, a bydd BMS yn derbyn US $ 115.5 miliwn mewn refeniw o'r caffaeliad hwn.

Mae RELIEF-DPN-1 yn astudiaeth Cam 2 ar hap, dwbl-ddall, a reolir gan placebo, grŵp cyfochrog, aml-ganolfan sy'n gwerthuso effeithiolrwydd, diogelwch a ffarmacocineteg LX9211 wrth drin niwralgia ymylol diabetig. Pwrpas yr astudiaeth yw recriwtio tua 300 o gleifion mewn oddeutu 30 o leoliadau clinigol yn yr Unol Daleithiau. Prif ddiweddbwynt effeithiolrwydd y gwerthusiad oedd y newid yn y sgôr poen dyddiol ar gyfartaledd (ADPS) yn seiliedig ar y Raddfa Sgorio Rhifol 11 pwynt (NRS) o'r archwiliad sylfaenol (diwrnod 1) i wythnos 6.

Dywedodd Dr. Praveen Tyle, Is-lywydd Gweithredol Lexicon R& D:" Rydym yn falch iawn o ddatblygu prosiect clinigol LX9211, yn yr astudiaeth prawf-gysyniad gyntaf i weinyddu cleifion niwralgia ymylol diabetig. Yn seiliedig ar ddata preclinical, credwn fod gan LX9211 y potensial i leihau Ymateb i boen yn sylweddol heb achosi dibyniaeth, ac ar yr un pryd ddarparu triniaeth newydd ar gyfer poen niwropathig trwy atal AAK1. Rydym yn paratoi i gynnal astudiaeth cam 2 arall ar niwralgia ôl-ddeetig, y disgwylir iddo fod yn ddiweddarach eleni. Ar yr un pryd, yn seiliedig ar y canlyniadau addawol mewn modelau preclinical lluosog a diogelwch clinigol Cam I ffafriol, byddwn yn archwilio cyfleoedd LX9211 mewn meysydd poen niwrogenig eraill. Quot GG;