Lansiwyd y drydedd genhedlaeth o ataliwr COMT cryf Ongentys (opcapone) yn Japan

Cyhoeddodd Ono Fferyllol yn ddiweddar lansiad tabledi Ongentys (opcapone) 25mg yn Japan, sy'n ataliwr catecole-ocy-methylthrawsfferase detholus newydd, unwaith bob dydd. Mae'n addas ar gyfer lefododopa-carbidopa cyfunol neu lefododopa-benserazide hydroclorid, a ddefnyddir mewn cleifion sy'n oedolion â chlefyd Parkinson (PD), i wella ffenomenon gwisgo.

Datblygwyd opiadau cynhwysion fferyllol gweithredol Ongentys gan gwmni fferyllol Portiwgal BIAL. Mae hwn yn ataliwr COMT trydedd genhedlaeth sy'n ymestyn effeithiolrwydd clinigol lefododopa drwy leihau cyfradd drosi lefododopa i 3-O-methyldopa , A thrwy hynny wella bioargaeledd yr ymennydd. O'i gymharu â phlabo, gall Ongentys gynyddu bioargaeledd lefodopa 65%. Ym mis Ebrill 2013, cafodd Ono Pharmaceutical yr hawl unigryw i ddatblygu a masnacheiddio opcapone yn Japan o BIAL.

Mae'n werth sôn bod Fosun Fferyllma, ym mis Ionawr 2018, wedi cael hawliau unigryw opiadau yn y farchnad Tsieineaidd o BIAL ar gyfer UDA$18 miliwn, gan gynnwys taliad o'r UD$3 miliwn i lawr a thaliad carreg filltir o hyd at UD$15 miliwn. Ym mis Mawrth 2019, cynhaliodd CDE gais clinigol Fosun Fferyllma.

O ran rheoleiddio, cymeradwywyd Ongentys yn yr Undeb Ewropeaidd ym mis Mehefin 2016 fel therapi adjuvant ar gyfer swildod pydru lefodopa/dopa (DDCi, fel carbidopa), am dderbyn y therapïau cyfunol hyn na allant sefydlogi'r amrywiadau diwedd cynnig Cleifion sy'n oedolion â PD. Ym mis Ebrill 2020, cymeradwywyd capsiwlau Ongentys 25mg a 50mg yn yr Unol Daleithiau fel therapi adjuvant o lefododopa/carbidopa ar gyfer cleifion PD sy'n profi amrywiadau ymarfer corff ("cyfnod OFF"). Mae'n werth sôn mai Ongentys yw'r ataliwr COMT cyntaf unwaith y dydd a gymeradwywyd gan fda a bydd yn darparu cynllun triniaeth newydd i ymestyn effeithiolrwydd lefodopa/carbidopa. Yn yr Unol Daleithiau, mae Ongentys yn cael ei drefnu gan Biowyddorau Niwrorocrine, a gafodd yr hawl unigryw yn 2017 i ddatblygu a masnachu opiadau yn yr Unol Daleithiau a Chanada o BIAL.

Dros amser, gall cleifion sy'n cymryd lefodopa/carbidopa ddechrau profi cyfnod "OFF" rhwng y 2 ddos driniaeth, lle mae symptomau echddygol clefyd Parkinson (fel tremor, bradykinesia, ac anhawster cerdded )yn cynyddu. Dengys data clinigol, mewn cleifion â chlefyd Parkinson sy'n profi'r cyfnod "OFF", y gall ychwanegu lefododopa/carbidopa at Ongentys leihau'r cyfnod "OFF" a chynyddu'r cyfnod "AR" ar yr un pryd. Anodi anhwylderau symud. Yn y cyfnod "AR", mae symptomau echddygol cleifion clefyd Parkinson yn cael eu rheoli'n well.

Mae Ongentys yn ataliwr COMT newydd, llafar, dethol, hirdymor, ymylol sy'n helpu i rwystro'r comT ensym sy'n chwalu lefododopa, sef y therapi safon aur ar gyfer rheoli symptomau echddygol mewn cleifion â chlefyd Parkinson. Mae Ongentys yn diogelu lefododopa drwy leihau dadelfennu lefododopa yn y gwaed, gan ganiatáu i fwy o lefododopa gyrraedd yr ymennydd, ymestyn ei effaith glinigol, a helpu cleifion i reoli symptomau moduron.

Fformiwla strwythurol cemegol opcapone (top) ac Ongentys (gwaelod)

Ar hyn o bryd, argymhellir cyffuriau llinell gyntaf i helpu dopamy i drin cleifion clefyd Parkinson gan ganllawiau triniaeth Ewropeaidd, Americanaidd a domestig. Gall ongentys leihau cyfnod "OFF" cleifion clefyd Parkinson yn effeithiol. Rhoddir y cyffur unwaith y dydd, sy'n helpu i leihau baich meddyginiaeth ar gleifion a gwella cydymffurfiaeth cleifion â thriniaeth.

Mewn treialon clinigol, roedd Ongentys yn gallu lleihau amser symud anfonebau'r claf yn sylweddol a ffenomenon "OFF-ON (switsh) o fewn dwy awr i gymryd y cyffur o'i gymharu â phlabo. Mae'r ffenomenon "OFF-ON (switsh) fel y'i gelwir ymhlith cleifion Parkinson yn cyfeirio at yr amrywiadau symptom sy'n digwydd yng ngham diweddarach y feddyginiaeth, hynny yw, gall y claf gynnal cyflwr swyddogaethol arferol am gyfnod ar ôl y feddyginiaeth, ond bydd yn afreolaidd ar ôl i'r cyffur basio cyhyrau, trebl, ac anallu i ymarfer corff, sy'n para am ychydig funudau i 1 awr , yn rhyddhad. Gall y ffenomenon hon ddigwydd dro ar ôl tro mewn diwrnod. Mae'r ffenomenon hon yn digwydd yn aml ac yn anrhagweladwy, yn union fel y switsh pŵer, felly fe'i gelwir yn ffenomenon "switsh".