Mae India yn cymeradwyo'r agoulydd deuol PPAR am y tro cyntaf i farchnata steatohepatitis nad yw'n alcoholig

Ar y 6ed, Mawrth, 2020, cyhoeddodd Zydus Cadila fod y weinyddiaeth gyffuriau Indiaidd (DCGI) wedi cymeradwyo lansiad ei fagnesiwm saroα/γ, sy'n agosau, i drin cleifion â steatohepatitis analcoholig di-cirrhotig (NASH). Mae'r datganiad i'r wasg yn nodi mai magnesiwm saroglitazar yw'r cyffur cymeradwy cyntaf yn y byd ar gyfer trin NASH.

Mae NASH yn glefyd yr afu brasterog difrifol nad yw'n alcoholig (NAFLD), sy'n cyfeirio at syndrom patholegol o ddyddodiad gormodol o fraster mewn celloedd afu a achosir gan ffactorau heblaw alcohol. Yn ôl yr ystadegau yn y datganiad i'r wasg, mae'r clefyd wedi effeithio ar 10%-30% o boblogaeth y byd. NASH yn achosi llid a dirywiad celloedd yr afu. Bydd cynnydd NASH yn achosi ffibrosis yr afu, sirosis yr afu a methiant yr afu, a gallai hefyd achosi canser yr afu. Fel math o lid metabolig, mae'r cynhyrchiad o NASH yn perthyn yn agos i ffactorau fel gordewdra, diabetes a metaboledd annormal y gwaed. Ar hyn o bryd, mae dulliau triniaeth yn dal yn gymharol brin.

Mae magnesiwm saroglitazar yn fath newydd o agonist (PPAR) dderbynnydd wedi'i actifadu peroxisome, sydd â'r swyddogaeth o reoleiddio gweithgarwch PPARα a PPARγ. PPARα/γ yn ffactor trawsgrifio pwysig sy'n rheoleiddio metaboledd y corff, ac yn chwarae rhan bwysig mewn metabolaeth braster ac ymwrthedd inswlin. Mae data anghlinigol blaenorol yn dangos bod dull deuol unigryw magnesiwm saroscar yn fwy effeithiol o ran trin clefydau na agonyddion PPARα neu PPARγ syml. Cymeradwywyd y cyffur i'w farchnata yn India ym mis Medi 2013 ac fe'i defnyddir i drin dyslipidemia diabetig a hypertriglyceridemia mewn cleifion â diabetes math 2 na ellir ei reoli gan Non-statinau. Ym mis Ionawr eleni, cymeradwywyd y cyffur ar gyfer trin cleifion â diabetes math 2. Dros y saith mlynedd diwethaf, mae mwy na 1,000,000 o gleifion wedi elwa ar y cyffur hwn.

Cyn hynny, profwyd y cyffur mewn astudiaeth glinigol cam 2 a gynhaliwyd yn yr Unol Daleithiau o'r enw tystiolaeth IV. Mae'n astudiaeth ar hap, dwbl-ddall, placebo sy'n cynnwys 106 o gleifion. Prif bwynt y treial oedd y newid mewn lefelau aminotrosglwyddase alawon afu (Alt) o'r llinell sylfaen mewn cleifion a oedd yn derbyn magnesiwm saroglitar o gymharu â phlasebo yn ystod wythnos 16. Mae pwyntiau terfyn eilaidd y treial yn cynnwys dangosyddion lluosog megis newidiadau mewn cynnwys braster yr afu a fesurir gan anymyrrol dwysedd cymedrig magnetig proton ffracsiwn braster (MRI-PDFF). Dangosodd canlyniadau'r profion fod magnesiwm saroglitazar yn gostwng lefel ALT y claf 44.39% o'i gymharu â'r grŵp plasebo. Yn ogystal, mae'r asesiad meintiol o gynnwys braster yr afu cleifion gan MRI-PDFF hefyd wedi cyrraedd gostyngiad ystadegol arwyddocaol.

"Mae'n gyffrous i ni ddatblygu cyffur newydd ar gyfer cleifion NASH i gwrdd â'r angen meddygol hwn sy'n cael ei ddiwallu'n fawr," meddai Mr Pankaj Patel, Cadeirydd Zydus. "Bydd magnesiwm" "saroglitazar" "yn cynnig gobaith newydd i filiynau o gleifion NASH."

Heddiw, cyhoeddodd Zydus Cadila fod y weinyddiaeth gyffuriau Indiaidd (DCGI) wedi cymeradwyo lansiad ei fagnesiwm saroα/γ yn ddeuol er mwyn trin cleifion â steatohepatitis di-Sipstig (NASH) nad yw'n alcoholig. Mae'r datganiad i'r wasg yn nodi mai magnesiwm saroglitazar yw'r cyffur cymeradwy cyntaf yn y byd ar gyfer trin NASH.

Mae NASH yn glefyd yr afu brasterog difrifol nad yw'n alcoholig (NAFLD), sy'n cyfeirio at syndrom patholegol o ddyddodiad gormodol o fraster mewn celloedd afu a achosir gan ffactorau heblaw alcohol. Yn ôl yr ystadegau yn y datganiad i'r wasg, mae'r clefyd wedi effeithio ar 10%-30% o boblogaeth y byd. NASH yn achosi llid a dirywiad celloedd yr afu. Bydd cynnydd NASH yn achosi ffibrosis yr afu, sirosis yr afu a methiant yr afu, a gallai hefyd achosi canser yr afu. Fel math o lid metabolig, mae'r cynhyrchiad o NASH yn perthyn yn agos i ffactorau fel gordewdra, diabetes a metaboledd annormal y gwaed. Ar hyn o bryd, mae dulliau triniaeth yn dal yn gymharol brin.

Mae magnesiwm saroglitazar yn fath newydd o agonist (PPAR) dderbynnydd wedi'i actifadu peroxisome, sydd â'r swyddogaeth o reoleiddio gweithgarwch PPARα a PPARγ. PPARα/γ yn ffactor trawsgrifio pwysig sy'n rheoleiddio metaboledd y corff, ac yn chwarae rhan bwysig mewn metabolaeth braster ac ymwrthedd inswlin. Mae data anghlinigol blaenorol yn dangos bod dull deuol unigryw magnesiwm saroscar yn fwy effeithiol o ran trin clefydau na agonyddion PPARα neu PPARγ syml. Cymeradwywyd y cyffur i'w farchnata yn India ym mis Medi 2013 ac fe'i defnyddir i drin dyslipidemia diabetig a hypertriglyceridemia mewn cleifion â diabetes math 2 na ellir ei reoli gan Non-statinau. Ym mis Ionawr eleni, cymeradwywyd y cyffur ar gyfer trin cleifion â diabetes math 2. Dros y saith mlynedd diwethaf, mae mwy na 1,000,000 o gleifion wedi elwa ar y cyffur hwn.

Cyn hynny, profwyd y cyffur mewn astudiaeth glinigol cam 2 a gynhaliwyd yn yr Unol Daleithiau o'r enw tystiolaeth IV. Mae'n astudiaeth ar hap, dwbl-ddall, placebo sy'n cynnwys 106 o gleifion. Prif bwynt y treial oedd y newid mewn lefelau aminotrosglwyddase alawon afu (Alt) o'r llinell sylfaen mewn cleifion a oedd yn derbyn magnesiwm saroglitar o gymharu â phlasebo yn ystod wythnos 16. Mae pwyntiau terfyn eilaidd y treial yn cynnwys dangosyddion lluosog megis newidiadau mewn cynnwys braster yr afu a fesurir gan anymyrrol dwysedd cymedrig magnetig proton ffracsiwn braster (MRI-PDFF). Dangosodd canlyniadau'r profion fod magnesiwm saroglitazar yn gostwng lefel ALT y claf 44.39% o'i gymharu â'r grŵp plasebo. Yn ogystal, mae'r asesiad meintiol o gynnwys braster yr afu cleifion gan MRI-PDFF hefyd wedi cyrraedd gostyngiad ystadegol arwyddocaol.

"Mae'n gyffrous i ni ddatblygu cyffur newydd ar gyfer cleifion NASH i gwrdd â'r angen meddygol hwn sy'n cael ei ddiwallu'n fawr," meddai Mr Pankaj Patel, Cadeirydd Zydus. "Bydd magnesiwm saroglitazar yn cynnig gobaith newydd i filiynau o gleifion NASH.