Tembexa Cymeradwy FDA yr UD (brincidofovir): Cyffur Gwrthfeirysol y frech wen gyntaf ar gyfer pob oedran!

Cyhoeddodd Chimerix yn ddiweddar fod Gweinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau’r Unol Daleithiau (FDA) wedi cymeradwyo tabledi Tembexa (brincidofovir) ac ataliadau llafar ar gyfer trin y frech wen. Mae Tembexa yn addas ar gyfer cleifion sy'n oedolion a phediatreg, gan gynnwys babanod newydd-anedig. Mae'n werth nodi mai Tembexa yw'r cyffur gwrthfeirysol y frech wen gyntaf a gymeradwywyd i'w ddefnyddio ym mhob grŵp oedran, gan gynnwys babanod a chleifion â dysffagia. Mae Tembexa yn gyffur gwrthfeirysol trwy'r geg, gan gynnwys tabledi 100mg ac ataliad llafar 10mg / ml, a gymerir unwaith yr wythnos am 2 wythnos o driniaeth.

Mae Tembexa yn gyfuniad lipid o analogau niwcleotid, a ddyluniwyd i efelychu ffosffolipidau monoacyl naturiol i gyflawni crynodiad mewngellol effeithiol o ddeuocsid cidofovir metabolit gweithredol gwrthfeirysol (cidofovir diphosphate). Mae diphosphate Cidofovir yn gweithredu ei effaith gwrthfeirysol ar orthopoxvirus trwy weithredu fel atalydd swbstrad amgen ar gyfer synthesis DNA firaol wedi'i gyfryngu gan bolymeras DNA.

Mae cymeradwyaeth FDA o Tembexa yn seiliedig ar ddata effeithiolrwydd dau fodel anifail firws orthopox angheuol o glefyd y frech wen, sef y model cwningen wen (cwningod gwyn Seland Newydd sydd wedi'u heintio â firws brech y cwningen) a model brech y llygoden (BALB / c wedi'i heintio â firws brech y llygoden) Llygod). Yn astudiaeth allweddol pob model, pan gafodd yr anifeiliaid eu heintio â dos firws angheuol ac oedi triniaeth, o'i gymharu â plasebo, roedd triniaeth Tembexa wedi gwella'r gyfradd oroesi yn ystadegol sylweddol.

Dyfynbris yr FDA' s &; Dyfynbris Rheolau Anifeiliaid &; caniatáu profi cyffuriau arbrofol mewn modelau anifeiliaid i gefnogi effeithiolrwydd afiechydon nad ydynt yn foesegol nac yn addas ar gyfer ymchwil ddynol. Tembexa' s Mae blwch rhagnodi yn cyd-fynd â gwybodaeth ragnodi'r UD yn rhybuddio y bydd cwrs hirach o driniaeth yn cynyddu'r risg o farwolaethau.

Mae'r frech wen yn glefyd heintus iawn a achosir gan firws y frech wen. Mewn hanes, mae'r frech wen wedi bod yn epidemig lawer gwaith ac mae'n un o'r afiechydon mwyaf marwol, gyda chyfradd marwolaeth o tua 30%. Er y cyhoeddwyd bod y frech wen wedi'i dileu ddiwedd y 1970au, mae'n dal i fod yn fygythiad byd-eang posibl ym myd rhyng-gysylltiedig heddiw' s, oherwydd gall firws y frech wen ailymddangos trwy ryddhau damweiniol neu fel arf terfysgaeth fiolegol. Yn ôl data o Ganolfannau Rheoli ac Atal Clefydau (CDC) yr Unol Daleithiau, mae firws y frech wen yn cael ei ddosbarthu fel y categori risg uchaf o bathogenau bioterrorism (categori A) oherwydd ei drosglwyddo'n hawdd, marwolaethau uchel, a'r posibilrwydd o achosi panig cyhoeddus a chymdeithasol. anhwylder.

Feirws y frech wen yw un o'r firysau mwyaf cymhleth, gyda genom DNA â haen ddwbl, gronynnau firws siâp brics, a gall ychydig bach o firws achosi haint. Mae firws y frech wen yn cael ei wasgaru'n bennaf trwy ddefnynnau a chyswllt uniongyrchol, a gellir lledaenu cyflenwadau halogedig hefyd, gyda chynhwysedd trosglwyddo cryf. Llwybr yr haint yw'r llwybr anadlol a'r croen, o haint lleol i haint systemig y croen a philen mwcaidd. Y symptomau yw twymyn a chochni pothellu enfawr.

Strwythur moleciwlaidd brincidofovir (ffynhonnell llun: Wikipedia)

Cynhwysyn fferyllol gweithredol Tembexa yw brincidofovir, sy'n analog niwcleotid sydd â gweithgaredd gwrthfeirysol yn erbyn pob un o'r pum teulu firws DNA sy'n effeithio ar bobl, gan gynnwys firws adenofirws a firws variola, gall yr olaf achosi brech wen. Mae gan Brincidofovir effeithiolrwydd gwrthfeirysol uchel a rhwystr gwrthsefyll cyffuriau uchel, dim effaith atal mêr esgyrn, a risg isel o wenwyndra arennol.

mae brincidofovir yn defnyddio technoleg cyfathiad lipid Chimerix' s a darganfyddiad llyfrgell gyfansawdd gyda hawliau eiddo deallusol annibynnol. Yn flaenorol, mae'r FDA wedi rhoi Statws Trac Cyflym brincidofovir (FTD) a Dynodiad Cyffuriau Amddifad (ODD) ar gyfer trin y frech wen.

Er 2011, mae Chimerix wedi bod yn gweithio gyda Gweinyddiaeth Ymchwil a Datblygu Uwch Biofeddygol yr Unol Daleithiau (BARDA) i ddatblygu brincidofovir fel gwrthfesurau meddygol yn erbyn y frech wen. Mewn amrywiaeth o fodelau anifeiliaid o haint orthopoxvirus, dangoswyd bod brincidofovir yn cynyddu cyfradd goroesi anifeiliaid.