Atalydd pwerus AAK1 newydd LX9211 yn mynd i mewn i dreialon clinigol cam II

Cyhoeddodd Lexicon Pharmaceuticals yn ddiweddar fod astudiaeth glinigol CREFYDD-PHN-1 Cam II sy'n gwerthuso LX9211 ar gyfer trin niwralgia ôl-herpetig (PHN) wedi dechrau rhoi triniaeth i gleifion.

Mae LX9211 yn atalydd moleciwl bach grymus, llafar a dethol sy'n targedu kinase 1 sy'n gysylltiedig ag Addasydd (AAK1). Darganfuwyd y targed a'i nodweddu'n helaeth gan gynghrair rhwng Lexicon a Bristol-Myers Squibb (BMS).

Mae astudiaethau preclinical wedi dangos, mewn modelau poen niwrogenig, bod LX9211 yn arddangos treiddiad y system nerfol ganolog ac yn lleihau ymddygiad poen, ac nad yw'n effeithio ar y llwybr opioid. Yn seiliedig ar ddata preclinical, mae gan LX9211 y potensial i leihau ymateb poen yn sylweddol heb achosi dibyniaeth, ac ar yr un pryd ddarparu dull triniaeth newydd ar gyfer poen niwropathig trwy atal AAK1. Ar yr un pryd, yn seiliedig ar ganlyniadau addawol mewn modelau preclinical lluosog a diogelwch clinigol cam I ffafriol, mae gan LX9211 hefyd y potensial i gael ei ddatblygu ar gyfer trin poen niwrogenig arall.

Strwythur cemegol LX9211 (BMS-986176) (ffynhonnell llun: Chemicalbook.com)

Yn 2016, cafodd Lexicon hawliau ymchwil, datblygu a masnacheiddio unigryw LX9211 a chyfansoddion eraill a ddarganfuwyd o dan y gynghrair sy'n gweithredu trwy AAK1, a bydd BMS yn derbyn US $ 115.5 miliwn mewn refeniw o'r caffaeliad hwn.

Mae RELIEF-PHN-1 yn astudiaeth cam 2 ar hap, dwbl-ddall, a reolir gan placebo, grŵp cyfochrog, sy'n gwerthuso effeithiolrwydd, diogelwch a ffarmacocineteg LX9211 wrth drin niwralgia ôl-herpetig (PHN). Pwrpas yr astudiaeth yw recriwtio tua 74 o gleifion mewn oddeutu 30 o leoliadau clinigol yn yr Unol Daleithiau. Y diweddbwynt effeithiolrwydd sylfaenol a werthuswyd oedd y newid yn y sgôr poen dyddiol ar gyfartaledd (ADPS) yn seiliedig ar y Raddfa Sgorio Rhifiadol 11 pwynt (NRS) o'r archwiliad sylfaenol (diwrnod 1) i wythnos 6.

Ar ddechrau mis Medi eleni, mae astudiaeth glinigol CREFYDD-DPN-1 Cam II sy'n gwerthuso LX9211 wrth drin niwralgia ymylol diabetig hefyd wedi dechrau rhoi triniaeth i gleifion. Mae hwn yn astudiaeth cam 2 ar hap, dwbl-ddall, a reolir gan placebo, grŵp cyfochrog, aml-ganolfan sy'n gwerthuso effeithiolrwydd, diogelwch a ffarmacocineteg LX9211 wrth drin niwralgia ymylol diabetig. Pwrpas yr astudiaeth yw recriwtio tua 300 o gleifion mewn oddeutu 30 o leoliadau clinigol yn yr Unol Daleithiau. Y diweddbwynt effeithiolrwydd sylfaenol a werthuswyd oedd y newid yn y sgôr poen dyddiol ar gyfartaledd (ADPS) yn seiliedig ar y Raddfa Sgorio Rhifiadol 11 pwynt (NRS) o'r archwiliad sylfaenol (diwrnod 1) i wythnos 6.

Dywedodd Dr. Praveen Tyle, Is-lywydd Gweithredol Lexicon R& D: “Rydym yn falch iawn o ddechrau rhoi triniaeth i gleifion yn yr ail astudiaeth prawf-gysyniad o LX9211. Mae cleifion â'r eryr fel arfer yn profi sawl mis i sawl mis ar ôl i'r frech ymsuddo. Mae blynyddoedd o boen, opsiynau triniaeth yn gyfyngedig. Credwn fod gan LX9211 y potensial i ddarparu triniaeth newydd ar gyfer niwralgia ôl-herpetig. Rydym yn edrych ymlaen at gwblhau'r astudiaeth hon erbyn diwedd y flwyddyn nesaf a LX9211 mewn niwralgia ymylol diabetig. Astudiaeth prawf-gysyniad cam 2. Quot GG;