Mae dosbarth newydd o gyffuriau Antihyperglycemig Imeglimin: mecanwaith unigryw yn rhoi potensial diderfyn, bydd yn cael ei restru yn 2021!

Mae poxel SA yn gwmni biofferyllol sydd â'i bencadlys yn Lyon, Ffrainc, sy'n ymroddedig i ddatblygu triniaethau arloesol ar gyfer clefydau metabolig gan gynnwys diabetes math 2 a steatohepatitis (NASH) nad yw'n alcoholig. Yn ddiweddar, cyhoeddodd y cwmni ganlyniadau dwy astudiaeth glinigol o'r asiant hypoglycemig llafar newydd imeglimin. Gwerthusodd yr astudiaethau 2 hyn y posibilrwydd o imeglimin ryngweithio gyda dau asiant hypoglycemig a ragnodwyd yn eang, metformin (metformin) a sitagliptin (sitagliptin, DPP-4 atalydd). Dangosodd y canlyniadau fod imeglimin a metformin, mewn pynciau iach, yn cael eu cyd-weinyddu heb achosi rhyngweithiadau ffarmacinetig clinigol perthnasol. Cyhoeddwyd canlyniadau'r ddwy astudiaeth ar-lein yn y cylchgrawn gwyddorau bywyd "Clinical Ffarmateg". Teitl yr erthygl yw: Nid yw Imeglimin yn ysgogi rhyngweithiadau ffarmacocinetig perthnasol yn glinigol ar y cyd â naill ai metformin neu Sitagliptin mewn pynciau iach.

Prif bwrpas y ddwy astudiaeth rhyngweithio cyffuriau oedd gwerthuso effaith coweinyddiad ailadroddus o metformin neu sitagliptin gyda imeglimin ar baramedrau ffarmacocinetig metformin neu sitagliptin mewn pynciau iach. Nodau eilradd y ddwy astudiaeth oedd diogelwch a oddefadwyedd. Mae canlyniadau'r ddwy astudiaeth glinigol yn dangos bod imeglimin yn ddiogel ac wedi'u goddef yn dda, ac nid oes unrhyw newidiadau clinigol perthnasol yn lefel y cysylltiad â chyffuriau systemig.

Dywedodd David E. Moller, MD, Prif Swyddog gwyddonol Poxel: "Mae diabetes math 2 yn glefyd blaengar sy'n gofyn am feddyginiaethau triniaeth ychwanegol dros amser. I gleifion â diabetes math 2 sy'n cael triniaeth nad yw eu siwgr gwaed yn cael ei reoli bellach, mae rheoli llwyddiannus fel arfer yn symud ymlaen i therapi cyfunol gyda chyffuriau gyda dulliau cydategol o weithredu. Mae cromliniau diogelwch a goddef imeglimin ynghyd â metformin neu sitagliptin a welir yn yr astudiaethau hyn a nifer o astudiaethau gwerthuso eraill ar y defnydd o wahanol gyffuriau yn gyson, gan gynnwys y treial cyfnod allweddol III ar gyfnod 2 a dau dreial cam II blaenorol, a ddangosodd hefyd y potensial i gynyddu effeithiolrwydd. Mae'r canlyniadau hyn yn amlygu imeglimin fel regimen trin newydd arloesol i ategu cyffuriau gwrth-ganser presennol y potensial ar gyfer triniaeth diabetes. "

Dywedodd Dr Sebastien Bolze, Prif Swyddog Gweithredu ac Is-Lywydd gweithredol Poxel gweithrediadau anghlinigol a gweithgynhyrchu, "imeglimin yw'r ymgeisydd cyffuriau cyntaf o gyffur llafar newydd sy'n targedu'r gadwyn resbiradol mitochondrial, sef lle mae'r celloedd yn cynhyrchu ynni. Mae'r canlyniadau hyn yn dangos na fydd Imeglimin yn achosi newidiadau clinigol perthnasol yng gromliniau ffarmacocinetig dau gyffur pwysig yn y Llyfrgell arfau trin diabetes. Mae'r canlyniadau hyn yn gyson ag astudiaethau clinigol cyn-glinigol a hirdymor blaenorol. "

Adeiledd moleciwlaidd imeglimin (Ffynhonnell: Wikipedia)

Mae imeglimin yn perthyn i ddosbarth newydd o baratoadau cemegol llafar o'r enw Glimins. Dyma gynnyrch ymgeiswyr cyntaf y dosbarth hwn i fynd i mewn i ddatblygiad clinigol. Mae ganddo ffordd unigryw o weithredu (MOA) ac mae'n targedu bioegnioneg mitocondrial. Dyma'r unig asiant hypoglycemig llafar sy'n gallu gweithredu ar yr un pryd ar bob un o'r tri organ allweddol (afu, cyhyr, pancreas) sy'n ymwneud â homeostasis glwcos.

Dangoswyd bod imeglimin yn lleihau siwgr yn y gwaed drwy gynyddu secretiad inswlin, cynyddu sensitifrwydd i inswlin, a llesteirio glwconeogenesis. Mae gan y mecanwaith hwn o weithredu y potensial i atal dysfunction endothelaidd a thrafferthion diastolig, ac yn cael effaith amddiffynnol ar ddiffygion microfasgwlaidd a macrofasgwlaidd a achosir gan ddiabetes. Yn ogystal, mae imeglimin hefyd yn cael effeithiau amddiffynnol posibl ar oroesiad a swyddogaeth celloedd β. Mae'r dull unigryw hwn o weithredu yn darparu imeglimin gyda photensial diderfyn i drin diabetes math 2 bron ym mhob cam o'r model triniaeth hypoglycemig presennol, gan gynnwys fel monotherapi neu fel therapi ychwanegol ar gyfer asiantau hypoglycemig eraill.

Mae'r mecanwaith imeglimin yn unigryw ac mae ganddo'r potensial i helpu i reoli diabetes math 2 ar bob cam o'r clwyf

Sefydlodd fferyllol poxel a Sumitomo partneriaeth strategol ym mis Hydref 2017 i ddatblygu a masnacheiddio imeglimin ar gyfer trin diabetes math 2 yn Siapan, Tsieina, De Korea, a naw gwlad arall yn ne-ddwyrain Asia a Dwyrain Asia. Ddiwedd y llynedd, cwblhawyd prosiect datblygu clinigol cam III imeglimin ar gyfer trin diabetes math 2 yn llwyddiannus. Gwerthusodd y prosiect effeithiolrwydd a diogelwch imeglimin yn y driniaeth o gleifion Siapaneaidd gyda diabetes math 2 i gefnogi diogelwch ac effeithiolrwydd imeglimin mewn gwahanol grwpiau cleifion. Mae'r prosiect yn cynnwys tair astudiaeth cyfnod allweddol III sy'n cynnwys mwy na 1,100 o gleifion. Yn yr astudiaethau hyn, gweinyddwyd imeglimin ar ddos o 1000 mg ddwywaith y dydd.

Cadarnhaodd canlyniadau prosiect the TIMES nodweddion gwahaniaethol imeglimin, sy'n dangos bod gan imeglimin ddull gweithredu deuol i gynyddu secretiad inswlin a gwella sensitifrwydd inswlin, ac mae'n dangos effaith hypoglycemig cynyddol wrth ei gyfuno â chyffuriau gyda mecanweithiau gweithredu ategol, gan gynnwys asiantau atal DPP-4, atalyddion SGLT2, biguanides, cyffuriau sulfonylwrea, gleneides, atalyddion Alpha-glucosidase, cyffuriau thiannoeth, GLP1 ar y derbynyddion. Yn seiliedig ar ddata'r prosiect, mae Poxel a Sumitomo Pharmaceuticals yn paratoi ar gyfer cyflwyno cymhwysiad cyffuriau newydd imeglimin yn Siapan, y disgwylir ei gyflwyno yn nhrydydd chwarter 2020 ac a fydd yn dod â'r cynnyrch i farchnad Siapan yn 2021.

Ym mis Chwefror 2018, llofnododd Roivant Sciences a Poxel gytundeb $650,000,000 i ddatblygu a masnacheiddio imeglimin mewn marchnadoedd y tu allan i'r gwledydd a'r rhanbarthau a enwir uchod, gan gynnwys yr Unol Daleithiau a'r Undeb Ewropeaidd. Ar hyn o bryd, mae Poxel yn gweithio gyda Metaiffant, is-gwmni o wyddorau Roivant, i ddatblygu imeglimin i mewn i brosiect Cam III.

Mae gan imeglimin fecanwaith unigryw a gwahaniaethol a diogelwch a oddefusrwydd da. Mae gan y cyffur y potensial i ddod yn opsiwn triniaeth newydd pwysig i helpu cleifion i reoli diabetes math 2 ar gamau lluosog o'r clefyd. (Bioon. com)