Fetcroja (cefiderocol): Gweithgaredd Cryf yn erbyn Bacteria Gram-negyddol Blaenoriaeth Allweddol! --- 1/2

Yn ddiweddar, cyhoeddodd cwmni fferyllol Japan, Shionogi, ddata allweddol y cyffur gwrthfacterol newydd Fetcroja (cefiderocol) yn y Gynhadledd Ewropeaidd ar Ficrobioleg Glinigol a Chlefydau Heintus (ECCMID). Cefiderocol yw'r byd' s cephalosporin siderophore cyntaf sy'n defnyddio'r system amsugno haearn bacteria' s i fynd i mewn i gelloedd bacteriol mewn modd tebyg i'r dyfyniad &; ceffyl Trojan" ;. Mae gan Cefiderocol weithgaredd gwrthfacterol in vitro yn erbyn ystod eang o bathogenau Gram-negyddol aerobig.

cefiderocol yw'r gwrthfiotig cymeradwy cyntaf gyda swyddogaeth seidroffore. Fe'i cymeradwywyd yn yr Unol Daleithiau ar Dachwedd 14, 2019 (Fetroja) ac ym mis Ebrill 2020 yn yr Undeb Ewropeaidd (Fetcroja). Fe'i defnyddir ar gyfer cleifion ag opsiynau triniaeth gyfyngedig neu ddim opsiynau o gwbl. Mae cleifion sy'n oedolion 18 oed a hŷn yn trin heintiau a achosir gan facteria Gram-negyddol tueddol.

Mae cefiderocol yn seffalosporin seidroffore newydd gyda mecanwaith unigryw o dreiddio cellbilen bacteria Gram-negyddol (gan gynnwys bacteria sy'n gwrthsefyll aml -rug). Mae ganddo dri phrif fecanwaith ar gyfer goresgyn ymwrthedd carbapenem (sianeli porin). Newid, anactifadu β-lactamase, gorgynhyrchu pwmp elifiant). Mae cefiderocol yn rhwymo i haearn ferric ac yn cael ei gludo'n weithredol i'r gell facteriol trwy bilen allanol y gellbilen trwy'r cludwr haearn bacteriol. Mae'r strategaeth ceffylau Trojan hon yn caniatáu i cefiderocol gyrraedd crynodiadau uwch yn y periplasm celloedd bacteriol, rhwymo i brotein rhwymo penisilin yn y gofod periplasmig ac atal synthesis wal gell bacteriol.

Mae data o astudiaethau gwyliadwriaeth rhyngwladol cefiderocol yn dangos bod cefiderocol yn effeithiol yn erbyn pathogenau Gram-negyddol aerobig sbectrwm eang in vitro (gan gynnwys pob un o'r tri phathogen blaenoriaeth allweddol a restrir gan Sefydliad Iechyd y Byd: Acinetobacter baumannii sy'n gwrthsefyll carbapenem, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter gwrthsafol sy'n gwrthsefyll carbapenem sy'n gwrthsefyll carbapenem ) a Stenotrophomonas maltophilia yn cael effaith ataliol gref. Yn ogystal, mae cefiderocol hefyd yn gallu gwrthsefyll amrywiaeth o ensymau gwrthsefyll (megis β-lactamase sbectrwm estynedig [ESBL], AmpC β-lactamase [AmpC], serine carbapenemase a carbapenemase metel). Mae gan y bacteria hyn weithgaredd gwrthfacterol in vitro cryf.

Mae ymwrthedd gwrthfiotig (AMR) yn faich iechyd brys y mae angen mynd i'r afael ag ef. Yn seiliedig ar y ffordd unigryw o dreiddio i wal gell bacteria gram-negyddol a'r gallu i oresgyn mecanweithiau gwrthiant lluosog bacteria i wrthfiotigau, mae cefiderocol yn helpu i lenwi angen meddygol pwysig heb ei ddiwallu.

strwythur moleciwlaidd cefiderocol