TAS6417, CAS 1661854-97-2

Disgrifiad o'r Cynnyrch:

Enw'r Cynnyrch: TAS6417, CAS 1661854-97-2

 

Cyfystyron:

(S)-N-(4-amino-6-methyl-5-(quinolin-3-yl)-8,{7}}dihydropyrimido[5,{{ 9}}b]indolizin-8-yl)acrylamid;

2-Propenamid,N-[(8S)-4-amino{4}},{5}}dihydro-6-methyl{7}}(3-quinolinyl) pyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl]-;

 

Priodweddau Cemegol a Ffisegol

Assay: NLT99%

Dwysedd: 1.40±0.1 g/cm³

Fformiwla Moleciwlaidd: C23H20N6O

Pwysau Moleciwlaidd: 396.44

Pwynt Boling: 756.6±60.0 gradd

pKa:12.81±0.40

Cyflwr Storio: -20 gradd

 

Defnyddiau:

Ymhlith y 255 o kinases a ganfuwyd, yn ogystal ag EGFR, roedd TAS6417 hefyd yn atal 25 o kinases eraill mewn crynodiadau o dan 1000nM, gyda gwerth IC50 yn fwy na 100 gwaith yn fwy na WTEGFR. Mae TAS6417 yn atal TXK, BMX, HER4, TEC, BTK, a JAK3, gyda gwerth IC50 yn llai na 10 gwaith ei werth IC5Chemicalbook0 ar gyfer WTEGFR. Gall TAS6417 atal toreth o gelloedd Ba/F3 a yrrir gan dreigladau lluosog EGFR Exon 20, gydag IC50 yn amrywio o 5.05 ± 1.33 nmol/L i 150 ± 53 nmol/L. Nid yw TAS6417 yn cael unrhyw effaith ar gelloedd annibynnol EGFR, megis celloedd NCI-H23 a NCI-H460.

Yn y model tiwmor sy'n cael ei yrru gan fwtaniad mewnosod EGFR Exon 20, gall TAS6417 achosi atchweliad tiwmor parhaus. Ar ôl gweinyddu TAS6417, mae'r effaith atchweliad tiwmor yn digwydd yn gyflym ac mae'n effeithiol trwy gydol y broses drin gyfan. Mae dadansoddiad ffarmacocinetig yn dangos, ar ôl rhoi 50mg / kg ar lafar a 100mg / kg o TAS6417 mewn llygod, y bydd crynodiad plasma'r cyffur yn gostwng yn gyflym o fewn 4 awr i Chemicalbook. Gall y dos effeithiol o TAS6417 mewn llygod mawr gyrraedd crynodiad gwaed brig is na'r hyn mewn llygod, ond mae'r crynodiad gwaed mewn modelau llygod mawr yn fwy cyson a sefydlog, gan bara hyd at 8 awr. Mewn meinwe croen, gall TAS6417 atal Mutant EGFR yn hytrach nag EGFR gwyllt mewn meinwe tiwmor. Gall TAS6417 ymestyn amser goroesi anifeiliaid â chanser yr ysgyfaint.

 

Os oes gennych ddiddordeb yn ein cynnyrch neu os oes gennych unrhyw gwestiynau, mae croeso i chi gysylltu â ni!

 

Cynigir cynhyrchion o dan batent at ddiben Ymchwil a Datblygu yn unig. Fodd bynnag, mae'r cyfrifoldeb terfynol yn gorwedd gyda'r prynwr yn unig.

Tagiau poblogaidd: tas6417,cas 1661854-97-2, gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr, ffatri, prynu, mewn stoc

• Pâr o: Irbinitinib CAS 937263-43-9
• Nesaf: 6-bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile CAS 1207836-10-9