Asid Obeticholig CAS 459789-99-2

Disgrifiad o'r Cynnyrch ：

Enw'r Cynnyrch: Asid Obeticholig CAS RHIF: 459789-99-2

Cyfystyron:

(3α, 5β, 6α, 7α) -6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic Asid;

Asid 3α, 7β-Dihydroxy-6α-ethyl-5β-cholan-24-oic;

Amp&cemegol; Priodweddau Ffisegol:

Ymddangosiad: Powdr crisialog gwyn i wyn

Assay: ≥99.0%

Dwysedd: 1.091g / cm³

Pwynt toddi: ＞ 98 ℃

Pwynt Berwi: 562.9 ℃ ar 760 mmHg

Pwynt Fflach: 308.3 ℃

Mynegai Plygiannol: 1.529

Pwysedd Anwedd: 0mmHg ar 25 ° C.

PSA: 77.7600

LogP: 5.1140

Hydoddedd: Deuocsan (Yn gynnil), DMSO (Ychydig), Methanol (Ychydig);

Categori: Safonau; Steroidau; Ysgogwyr ac Atalyddion Ensymau; Amhureddau / Metabolion Cyffuriau Fferyllol / API;

Gwybodaeth Diogelwch:

Cod HS: 2918990090

Storio:Wedi'i storio mewn cynhwysydd oer a sych sydd wedi'i gau'n dda. Cadwch draw rhag lleithder a golau / gwres cryf.

Cais:

1. Mae asid 6α-ethyl-chenodeoxycholic wedi'i alw'n INT-747. Mae'n cael ei ddatblygu fel asiant fferyllol ar gyfer sawl afiechyd yr afu ac anhwylderau cysylltiedig;

2. Mae asid Cholan-24-oic, 6-ethyl-3,7-dihydroxy-, (3α, 5β, 6α, 7α, 8ξ) -, yn ddeilliad o'r asid bustl Asid Chenodeoxycholig.

Asid Obeticholig Asid CAS 459789-99-2, technoleg aeddfed, allbwn sefydlog, sicrhau ansawdd.

Statws Rhestr: Mewn Stoc.

Gallwn ddarparu tystysgrif dadansoddi 6-Ethylchenodeoxycholic aicd (COA), CAS 459789-99-2 Dull Dadansoddi (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC Llwybr synthesis (ROS ), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic Taflen Data Diogelwch Deunydd (MSDS) a chefnogaeth arall i chi!

Datblygwyd asid Obeticholig gan Intercept Pharmaceutical Company yn yr Unol Daleithiau. Gwnaed cais am ei batent cyfansawdd yn yr Unol Daleithiau yn 2001, a rhif y patent yw US7138390. Ar hyn o bryd, ni wnaed cais am batent cyfansawdd yn Tsieina. Asid Obeticholig yw'r cyffur cyntaf a ddatblygwyd ar gyfer trin clefyd yr afu cholestatig mewn 20 mlynedd, ar gyfer cleifion nad ydynt yn ymateb yn llawn neu na allant oddef asid ursodeoxycholig.

Effeithiau ffarmacolegol: Mae PBC yn cholestasis cronig a achosir gan ddysplasia dwythellau'r bustl neu metaboledd asid bustl. Mae'n hydoddi lipidau yn y gellbilen, yn newid y athreiddedd, ac yn llifo allan o gynnwys y gell, ac yn y pen draw yn symud ymlaen i glefyd ffibrosis yr afu a sirosis. Ar hyn o bryd, y prif gyffur clinigol ar gyfer trin PBC yw asid ursodeoxycholig, sy'n ysgogi secretiad hepatobiliary yn bennaf trwy'r llwybr protein kinase wedi'i actifadu â mitogen (MAPK) moleciwl signalau mewngellol ac yn amddiffyn celloedd epithelial rhag dinistrio asidau bustl.

Mae Asid Obeticholig (Asid Obeticholig), a elwir hefyd yn asid 6-ethylchenodeoxycholic, yn ddeilliad newydd o asid chenodeoxycholig (CDCA) mewn asidau bustl cynradd dynol. Mae'n dderbynnydd X deilliadol farnesoid (FXR). ) O ligandau naturiol. Mae asid Obeticholig yn agonydd derbynnydd farnesoid X, sy'n atal mynegiant genynnau cytocrom 7A1 (CYP7A1) yn anuniongyrchol trwy actifadu'r derbynnydd farnesoid X. Oherwydd mai CYP7A1 yw'r ensym sy'n cyfyngu cyfradd biosynthesis asid bustl, gall asid obeticholig atal synthesis asid bustl ac fe'i defnyddir i drin sirosis bustlog sylfaenol a chlefyd yr afu brasterog di-alcohol. Datblygwyd asid obsticholig yn llwyddiannus gan Intercept Pharmaceuticals yn yr Unol Daleithiau. Dyma'r cyffur cyntaf a ddatblygwyd ar gyfer trin clefyd yr afu cholestatig mewn 20 mlynedd. Mae'r astudiaeth ar gyfer cleifion nad ydynt yn ymateb yn ddigonol neu na allant oddef yr hen gyffur triniaeth safonol asid ursodeoxycholig. Mewn treial clinigol cam III a reolir gan placebo, cynyddodd asid obeticholig (OCA) lefelau dau fiomarciwr sy'n gysylltiedig â llai o risg o drawsblannu afu. Pwynt gorffen cyfansawdd astudiaethau clinigol yw bod ffosffatase alcalïaidd yn cael ei leihau o leiaf 15%, mae gweithgaredd ffosffatase alcalïaidd serwm yn is na 1.67 gwaith y terfyn uchaf arferol, a bilirwbin o fewn yr ystod arferol, defnyddir ffosffatase alcalïaidd i nodi clefyd yr afu difrifol Biomarcwr gradd.

Mae asid obsticholig hefyd yn cael ei brofi i drin math mwy cyffredin o steatohepatitis afu-alcoholig brasterog. Terfynwyd astudiaeth glinigol cam 2 o'r cyffur hwn ar gyfer trin yr arwydd hwn yn gynnar oherwydd ei union effeithiolrwydd. Mae EvaluatePharma yn rhagweld y disgwylir i werthiant asid obeticholig yn 2020 gyrraedd 2.992 biliwn o ddoleri'r UD. Rhifau patent cysylltiedig ag asid Obeticholig yn Tsieina: CN200980154713 a CN200880006937. Mae clefyd yr afu brasterog di-alcohol (NAFLD) yn amlygiad o syndrom metabolig yn yr afu, fel arfer yn gysylltiedig â gordewdra, dyslipidemia ac ymwrthedd i inswlin. A siarad yn gyffredinol, gellir rhannu NAFLD yn ddau isdeip: afu brasterog syml a steatohepatitis di-alcohol (NASH). Nid yw afu brasterog syml yn flaengar, tra gall NASH symud ymlaen i sirosis a hyd yn oed celloedd yr afu. canser.

Mae astudiaethau wedi dangos bod ymwrthedd inswlin yn chwarae rhan bwysig yn pathogenesis NAFLD / NASH. Profwyd bod sensitifwyr inswlin fel cyffuriau thiazolidinedione yn effeithiol wrth wella llid yr afu a chynnwys braster, ond ni allant rwystro dilyniant ffibrosis a achosir gan NASH. Mae derbynyddion X deilliadau Farnesoid hefyd yn cael yr effaith o wella ymwrthedd inswlin ac maent yn chwarae rhan bwysig ym metaboledd asidau bustl, lipidau a siwgrau.

Dynwarediad asid bustl dynol yw asid Obeticholig. Mae'n asid chenodeoxycholig lled-synthetig ac yn agonydd penodol o dderbynyddion X deilliadol farnesoid. Fe'i datblygwyd gan Intercept Pharmaceuticals ar gyfer trin afu bustlog sylfaenol Wrth drin PBC cirrhotic, steatohepatitis di-alcohol a chlefydau eraill yr afu a chlefydau berfeddol, mae arbrofion anifeiliaid wedi profi ei effaith ar wella ymwrthedd inswlin a lleihau cynnwys braster yr afu. Roedd treial clinigol aml-ganolfan 6 wythnos, ar hap, dwbl-ddall o’r Unol Daleithiau yn cynnwys 64 o gleifion â diabetes math 2 a NAFLD, a brofodd y gall asid obeticholig wella llid yr afu a llid yr afu yn ogystal â chynyddu sensitifrwydd inswlin. Lefel ffibrosis, ac mae'n cael effaith benodol ar leihau màs y corff. Fodd bynnag, mae angen dilyniant tymor hir ar raddfa fwy o hyd i'r casgliad hwn, ac mae angen iddo gael ei gadarnhau gan batholeg yr afu.

Os oes gennych ddiddordeb yn ein cynnyrch neu os oes gennych unrhyw gwestiynau, mae croeso i chi gysylltu â ni!

Cynigir cynhyrchion o dan batent ar gyfer R& D pwrpas yn unig. Fodd bynnag, y prynwr yn unig sy'n gyfrifol am y cyfrifoldeb terfynol.

Tagiau poblogaidd: cas asid obeticholig 459789-99-2, gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr, ffatri, prynu, mewn stoc

• Pâr o: na
• Nesaf: Monohydrad Ffosffad Sitagliptin CAS 654671-77-9