GS 441524 ， ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihydroxy - {{4}} - (hydroxymethyl) tetrahydrofuran- { {1}} - carbonitrile CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0

Disgrifiad o'r Cynnyrch

Enw'r Cynnyrch: GS 441524 ， ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R. ) - {{1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{{{ 7}}}}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihydroxy - {{4}} - (hydroxymethyl) tetrahydrofuran - {{1}} - carbonitrile CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7- 69-0

Cyfystyron:

Remdesivir canolradd;

GS-441524;

Amp&cemegol; Priodweddau Ffisegol

Ymddangosiad: powdr oddi ar wyn.

Assay: ≥ 99%

Dwysedd: 1. 84 ± 0. 1 g

Hydoddedd Dŵr: Hydawdd yn DMSO

Disgrifiad： Gallai GS-441524 atal firws peritonitis heintus feline (FIPV) yn gryf, gydag EC 50 o 0. 78 μM.

Targed：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

In Vitro：

Mae'r celloedd yn ymddangos ac yn tyfu fel rheol ar bob crynodiad o GS-44 1 524 ac yn methu â chymryd y llifyn fflwroleuol CellTox Green yn {{1}} h. Felly mae'r crynodiad cytotocsig - 50% (CC 50) yn> 100 μM. Cyfrifir bod y crynodiad effeithiol - 50% (EC 50) o GS-44 1 524 yn 0. 78 μM [1].

Yn Vivo：

Mae pob cath 10 sy'n cael ei thrin yn ymateb yn gyflym i lefelau triniaeth a lymffocyt ac mae tymereddau rhefrol yn dychwelyd i lefelau cyn-heintio a lefelau'r ddwy gath asymptomatig. Dau o'r cathod 10 a gafodd eu trin, 1 6 - 1 1 6 (Grŵp A) a 1 6 - 1 27 (Grŵp B ), yn dioddef o glefyd ailddigwydd ar ôl pedair a chwe wythnos ar ôl y driniaeth. Mae'r ddwy gath hyn yn cael eu trin yr eildro am bythefnos ac mae eu hymateb yn union yr un fath ag ymateb triniaeth sylfaenol. Mae pob un o'r deg o'r cathod a gafodd eu trin unwaith neu ddwywaith wedi aros yn normal hyd yn hyn (mwy nag wyth mis ar ôl yr haint). Mae chwistrelliadau yn achosi dyfynbris&dros dro; pigo" adwaith mewn rhai cathod o fewn 10 s o weinyddiaeth gyfansawdd. Gwelir poen lleol a dros dro gan osgo anarferol, llyfu yn safle'r pigiad a / neu leisiau sy'n para am oddeutu 30-60 s ar ôl y pigiad. Mae adweithiau chwistrellu yn fwy amlwg mewn rhai anifeiliaid o'u cymharu ag eraill ac mae'r adweithiau'n anghyson o un pigiad i'r nesaf ac yn lleihau dros amser [1].

Assay Cell：

Er mwyn canfod gwenwyndra GS-44 1 524 i gelloedd CRFK n, mae celloedd CRFK yn cael eu trin â {{1}}, 33. 3, {{4} }. 1, 3. 7 neu 1. 2 μM GS-44 1 524 ar gyfer {{1 { {12}}}} h [1].

Gweinyddiaeth Anifeiliaid：

Cathod [1] Rhennir y cathod 1 0 a ddatblygodd arwyddion afiechyd yn ddau grŵp a'u trin â naill ai 5 mg / kg (Grŵp A; n=5) neu 2 mg / kg (Grŵp B; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h yn cychwyn dridiau ar ôl tystiolaeth glinigol ddigamsyniol o FIP (diwrnodau 1 2 - 1 9 ar ôl yr haint). Mae'r ddwy gath nad ydynt yn datblygu arwyddion clefydau yn gweithredu fel rheolyddion ar gyfer cyfrifiadau lymffocyt gwaed arferol a thymheredd rhefrol [1].

Cyfeiriadau：

[1]. Murphy BG, et al. Mae'r analog niwcleosid GS-44 1 524 yn atal firws peritonitis heintus feline (FIP) yn gryf mewn diwylliant meinwe ac astudiaethau heintiad cath arbrofol. Microbiol Milfeddyg. 20 1 8 Mehefin; 2 1 9: 226-233.

Beth yw GS-441524?

Gs-44 1 524 yw'r ail gyffur gwrthfeirysol wedi'i dargedu ar ôl gc {{1}} wrth drin peritonitis heintus feline (FIP). Mae Gs-44 1 524 yn analog niwcleotid bach a ddarperir gan Gilead Sciences (maes gwrthfeirysol byd-eang Rhif. 1) i perdersencjiaoshou 2 a'i bwnc ymchwil o drosglwyddo abdomen. Mae Gs-44 1 524 yn atalydd transcriptase cefn a all atal dyblygu firws trosglwyddo abdomen feline (FIP), a moleciwl rhagofyniad ar gyfer synthesis triphosphate niwcleosid â gweithgaredd ffarmacolegol. Mae Gs-44 1 524 yn foleciwl bach, a elwir hefyd yn atalydd cystadleuol triphosphate niwcleosid, sydd â gweithgaredd gwrthfeirysol cryf yn erbyn llawer o firysau RNA. Gall atal dyblygu sawl math gwahanol o firws RNA Llyfr cemegol, megis coronafirws syndrom anadlol acíwt difrifol (SARS), firws syndrom anadlol y Dwyrain Canol, firws Ebola, firws twymyn Lassa, firws Junin a firws syncytial anadlol, ac mae ganddo cytotoxicity isel. mewn ystod eang o linellau celloedd.

Y mecanwaith gweithredu yw bod GS-441524 yn cael ei ffosfforyleiddio i mewn i monoffosffad niwcleosid (NMP) trwy gell kinase, ac yna'n cael ei drawsnewid yn fetabol tri ffosffad gweithredol (analog strwythur NTP). Mewn synthesis RNA firaol, mae'r analog strwythurol NTP gweithredol yn gweithredu fel cystadleuaeth triphosphate niwcleosid naturiol a chystadleuaeth niwcleosid naturiol (ATP, TTP, CTP, GTP) i gymryd rhan mewn trawsgrifio RNA. Pan fewnosodir gs-441524 yn y cynnyrch trawsgrifio, bydd y trawsgrifiad yn cael ei derfynu ymlaen llaw, gan atal y broses trawsgrifio RNA firaol.

Os oes gennych ddiddordeb yn ein cynnyrch neu os oes gennych unrhyw gwestiynau, mae croeso i chi gysylltu â ni!

Cynigir cynhyrchion o dan batent ar gyfer R& D pwrpas yn unig. Fodd bynnag, y prynwr yn unig sy'n gyfrifol am y cyfrifoldeb terfynol.

Tagiau poblogaidd: gs 441524 ， ({{1}} r, {{2}} r, 4 s, {{4}} r) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihydroxy - {{4}} - (hydroxymethyl) tetrahydrofuran- { {1}} - cas carbonitrile 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0 , gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr, ffatri, prynu, mewn stoc

• Pâr o: D-Altrononitrile, 2-C-(4-aminopyrrolo [2, 1-f] [1, 2, 4] triazin-7-yl)-2, 5-anhydro-3, 4-O-(1-methylethyidene) CAS 1191237-80-5
• Nesaf: (3 R, {{1}} R, {{2}} R) - 2 - ({{1}} - aminopyrrolo [ 2, 1 - f] [1, 2, {{1}}] triazin-7-il) - 3, {{1}} - bis (benzyloxy) - {{2}} - ((benzyloxy) methyl) tetrahydrofuran - 2 - ol CAS 1 {{0} } {{2}} {{2}} 0 {{1}} 9-9 {{1}} - 3